Alitretionin nedir
Alitretinoinin, retinoid X reseptörü için endojen ligand (doğal olarak vücutta bu reseptörü aktive eden bir madde) olduğuna inanılmaktadır, fakat aynı zamanda retinoik asit reseptörünü de aktive etmektedir. [1] [8] [9]
Alitretionin nedir
вс., 31/05/2020 – 08:17 — Газданов Руслан Михайлович
Используя разработанный протокол аллергии, авторы наблюдали за 16 пациентами с аллергией на орехи в течение 4 лет и обнаружили, что у 4 из них была перекрестно-реактивная аллергия на сою, орехи кешью, арахис и другие орехи. В Великобритании 1 из 20 пациентов, страдающих аллергией на арахис, также страдает аллергией на сою. И изотретиноин, и алитретиноин содержат соевое масло. Авторы сообщают о выявлении у пациента с аллергией на сою сенсибилизации к изотретиноину. Аллергия на орехи и сою проявляется ощущением покалывания и припухлостью в местах контакта (губы, язык, рот или гортань), тошнотой, крапивницей после абсорбции аллергена и / или анафилаксией. На основании этих данных авторы рекомендуют производителям обновить инструкции к изотретиноину и алитретиноину, включив в них противопоказания для пациентов с аллергией на орехи. Использование протокола тестирования на аллергены важно, потому что некоторые пациенты с аллергией на орехи все еще могут безопасно использовать изотретиноин и алитретиноин, если не выявлено перекрестных реакций.
Alitretinoin
Alitretinoin veya 9-cis-retinoik asit, A vitamini vitameridir. Ayrıca, ilaç olarak Ligand Pharmaceuticals tarafından geliştirilen bir antineoplastik (anti-kanser) ajan olarak kullanılır. Birinci nesil retinoiddir. Ligand firması, 1999 yılının şubat ayında alitretinoin için Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) onayı aldı.
İçindekiler
- 1 Sentez
- 2 Tıbbi kullanımı
- 2.1 Kaposi sarkomu
- 2.2 Kronik el egzeması
- 4.1 Sıklıklarına göre yan etkiler
- 4.2 Kontrendikasyonlar
- 4.3 İlaç etkileşimleri
- 4.4 Doz aşımı
Alitretinoin (9-cis-retinoik asit), all-trans retinoik asitten paladyum katalizörleri ile elde edilebilir:
Tıbbi kullanımı
Kaposi sarkomu
Amerika Birleşik Devletleri’nde, AIDS ile ilişkili Kaposi sarkomunda deri lezyonlarının tedavisi için topikal alitretinoin (jel biçiminde Panretin markası) endikedir. Kaposi sarkomuna karşı sistemik tedavi gerektiğinde alitretinoin endike değildir. [2] Bu endikasyon için EMA (11 Ekim 2000) ve FDA (2 Mart 1999) onayını almıştır. [3] [4]
Kronik el egzeması
Toctino (GSK tarafından pazarlanır, UK) ticari adı altında, İngiltere’de (08/09/2008) kronik el egzemasında oral kullanımı için reçete hakları verilmiştir. [5] Mayıs 2009’da Ulusal Sağlık ve Klinik Mükemmellik Enstitüsü (NICE) erişkinlerde şiddetli kronik el ekzemasının tedavisi için Alitretinoin kullanımına ilişkin ön kılavuz [6] yayınladı. Bu öneri, potent topikal kortikosteroidlere, oral immünsüpresanlara veya fototerapiye yanıt vermeyen şiddetli kronik el ekzeması olan hastaların ilacı alması gerektiğini belirtmiştir.
Etki mekanizması
İnsan alfa retinoid x reseptörü (RXR) ligand bağlayıcı alanın kristal yapısı. Doğal ligandı 9-cis retinoik aside bağlanmıştır. [7] . Alitretinoin molekülleri parlak sarı renk ile işaretlenmiştir.
Alitretinoinin, retinoid X reseptörü için endojen ligand (doğal olarak vücutta bu reseptörü aktive eden bir madde) olduğuna inanılmaktadır, fakat aynı zamanda retinoik asit reseptörünü de aktive etmektedir. [1] [8] [9]
Yan etkiler
Sıklıklarına göre yan etkiler
Sistemik kullanım, kronik el egzaması tedavisinde [1] [4]
Çok yaygın (>10%):
- Baş ağrısı
- Hipertrigliseridemi
- Yüksek dansiteli lipoprotein düşmesi
- Hiperkolesterolemi
- Anemi
- Artan demir bağlama kapasitesi
- Monositlerde azalma
- Trombositlerde artma
- TSHda azalma
- Serbest T4 düşüklüğü
- Kızarıklıklar
- Konjonktivit
- Kuru göz
- Göz tahrişi
- Transaminaz yüksekliği
- Kuru cilt
- Kuru dudaklar
- Egzama
- Dermatit
- Eritema
- Saç dökülmesi
- Eklem ağrısı
- Kas ağrıları
- Kanda kreatin fosfokinaz artması
Yaygın olmayan (0.1-1%):
- Bulanık görme
- Katarakt
- Burun kanaması
- Kaşıntı
- İsilik
- Cilt soyulması
- Asteatotik egzama
- Exostosis
- Ankilozan spondilit
- Benign intrakranial hipertansiyon
- Vaskülit
- Anafilaktik reaksiyonlar
- Aşırı duyarlılık
- Depresyon
- Ruh hali değişiklikleri
- İntihar düşüncesi
- Düşük gece görüşü
Topikal kullanımında, kaposi sarkomu tedavisinde [10]
Çok yaygın (>10%):
- Döküntü (% 77)
- Ağrı (% 34)
- Kaşıntı (% 11)
- Eksfoliyatif dermatit
- Ödem
- Deri değişimi
- Parestezi
Kontrendikasyonlar
Hamilelik, diğer A vitamini ürünlerinin çoğunda olduğu gibi mutlak bir kontrendikasyon olup, doğurganlık potansiyeli olan ve hamileliği önlemek için önlem almayan kadınlarda sistemik kullanımından kaçınılmalıdır. [1] Toctino (alitretinoinin oral kapsül formülasyonu) soya yağı ve sorbitol içerir. Yer fıstığı, soya alerjisi veya nadir kalıtsal fruktoz intoleransı olan hastalar bu ilacı almamalıdır. [1] Ayrıca emziren annelerde de kontrendikedir. [1] Alitretinoinin oral formülasyonu şu hastalarda kontrendikedir: [1]
- Karaciğer yetmezliği
- Şiddetli böbrek yetmezliği
- Kontrolsüz hiperkolesterolemi
- Kontrolsüz hipertrigliseridemi
- Kontrolsüz hipotiroidizm
- Hipervitaminoz A
- Alitretinoindeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılığı bulunanlar
İlaç etkileşimleri
Bu ilaç bir CYP3A4 substratıdır ve dolayısıyla bu enzimin herhangi bir inhibitörü veya indükleyicisi, alitretinoinin plazma seviyelerini değiştirebilir. [1] A vitamini fazlalığı olan hastalara verilmemelidir, çünkü retinoid X reseptörü üzerindeki etkilerinin daha da kötüleşmesi olasıdır. [1] Aynı zamanda tetrasiklin ile etkileşime girerek benign intrakranial hipertansiyon ‘a neden olabilir. [1]
Doz aşımı
Alitretinoin, A vitamini formudur. Alitretinoin, onkolojik klinik çalışmalarda, kronik el ekzeması için verilen terapötik dozun 10 katından fazla dozlarda uygulanmıştır. Gözlenen yan etkiler retinoid toksisite ile uyumludur ve şiddetli baş ağrısı, diyare, yüz kızarması ve hipertrigliseridemidir. Bu etkiler tedavi edilebilirlerdir. [1]
Ayrıca bakınız
- Retinoidler
- Kaposi sarkomu
- Tretinoin (all-trans retinoik asit)
- ^abcdefghijklmn “Toctino 10mg and 30mg soft capsules – Summary of Product Characteristics (SPC)”. electronic Medicines Compendium. Stiefel. 30 Ağustos 2013. 23 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 1 Şubat 2014 .
- ^ “Panretin (Alitretinoin) Drug Information”. RxList. 21 Kasım 2000. 18 Aralık 2008 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 14 Ocak 2009 .
- ^ “Panretin : EPAR – Product Information” (PDF) . European Medicines Agency. Eisai Ltd. 14 Eylül 2012. 23 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından (PDF) . Erişim tarihi: 22 Mayıs 2018 .
- ^ab “PANRETIN (alitretinoin) gel [Eisai Inc.]”. DailyMed. Eisai Inc. Mart 2012. 2 Şubat 2014 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 1 Şubat 2014 .
- ^ Ruzicka, Thomas; Larsen, Frederik Grønhøj; Galewicz, Dorota; Horváth, Attila; Coenraads, Peter Jan; Thestrup-Pedersen, Kristian; Ortonne, Jean Paul; Zouboulis, Christos C.; Harsch, Martin; Brown, Thomas C.; Zultak, Maurice (2004). “Oral Alitretinoin (9-cis-Retinoic Acid) Therapy for Chronic Hand Dermatitis in Patients Refractory to Standard Therapy. Results of a Randomized, Double-blind, Placebo-Controlled, Multicenter Trial”. Arch Dermatol. 140 (12). ss. 1453-1459. doi:10.1001/archderm.140.12.1453. PMID 15611422.
- ^ “NICE guidance documentation”. 28 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 22 Mayıs 2018 .
- ^ Şablon:Cytuj pismo
- ^ Rowe, A (Şubat 1997). “Retinoid X receptors”. The International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 29 (2). ss. 275-8. doi:10.1016/S1357-2725(96)00101-X. PMID 9147128.
- ^ Dawson, MI; Xia, Z (Jan 2012). “The retinoid X receptors and their ligands”. Biochimica et Biophysica Acta. 1821 (1). ss. 21-56. doi:10.1016/j.bbalip.2011.09.014. PMC 4097889 $2 . PMID 22020178.
- ^ “Panretin, (alitretinoin topical), dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. 23 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 1 Şubat 2014 .
Eylül 02, 2022
Son YazılarKömüşören, Yerköy
Königs Wusterhausen
Kösnüllük
Kösching
Köseyusuflu, Yozgat
Kösebalcı, Tarsus
Köseler, Dilovası
Köseler, Kâhta
Köseler, Ödemiş
Köseli, Cide
En çok okunanlar
Ortak Belediyeler Konseyi (Hırvatistan)
Ortak Gümrük Tarifesi
Ortak Türkçe alfabesi
Ortak Yol (BUS) Topolojisi
Ortak bölenlerin en büyüğü
alitretinoin, veya, retinoik, asit, vitamini, vitameridir, ayrıca, ilaç, olarak, ligand, pharmaceuticals, tarafından, geliştirilen, antineoplastik, anti, kanser, ajan, olarak, kullanılır, birinci, nesil, retinoiddir, ligand, firması, 1999, yılının, şubat, ayın. Alitretinoin veya 9 cis retinoik asit A vitamini vitameridir Ayrica ilac olarak Ligand Pharmaceuticals tarafindan gelistirilen bir antineoplastik anti kanser ajan olarak kullanilir Birinci nesil retinoiddir Ligand firmasi 1999 yilinin subat ayinda alitretinoin icin Gida ve Ilac Idaresi FDA onayi aldi AlitretinoinSistematik IUPAC adi 2E 4E 6Z 8E 3 7 dimetil 9 2 6 6 trimetil 1 sikloheksenil nona 2 4 6 8 tetraenoik asitKimlik belirtecleriCAS numarasi5300 03 8ATC koduD11AH04 L01XX22PubChem449171DrugBankDB00523Kimyasal ozelliklerKimyasal formulC20H28O2Molekuler agirlik300 435 g molSMILESsearch in eMolecules PubChemFarmakokinetik ozelliklerProteine baglanmaYuksek 1 MetabolizmaHepatik CYP3A4 ile oksidasyon veya tretinoine izomerize olur 1 Yarilanma omru2 10 saat 1 AtilmaIdrar 64 diski 30 1 Tedavi bilgileriGebelik kategorisiABD DYasal durumPOM UK only ABD Uygulama yoluTopikal oralgtd Icindekiler 1 Sentez 2 Tibbi kullanimi 2 1 Kaposi sarkomu 2 2 Kronik el egzemasi 3 Etki mekanizmasi 4 Yan etkiler 4 1 Sikliklarina gore yan etkiler 4 2 Kontrendikasyonlar 4 3 Ilac etkilesimleri 4 4 Doz asimi 5 Ayrica bakiniz 6 KaynakcaSentez DuzenleAlitretinoin 9 cis retinoik asit all trans retinoik asitten paladyum katalizorleri ile elde edilebilir Tibbi kullanimi DuzenleKaposi sarkomu Duzenle Ana madde Kaposi sarkomu Amerika Birlesik Devletleri nde AIDS ile iliskili Kaposi sarkomunda deri lezyonlarinin tedavisi icin topikal alitretinoin jel biciminde Panretin markasi endikedir Kaposi sarkomuna karsi sistemik tedavi gerektiginde alitretinoin endike degildir 2 Bu endikasyon icin EMA 11 Ekim 2000 ve FDA 2 Mart 1999 onayini almistir 3 4 Kronik el egzemasi Duzenle Toctino GSK tarafindan pazarlanir UK ticari adi altinda Ingiltere de 08 09 2008 kronik el egzemasinda oral kullanimi icin recete haklari verilmistir 5 Mayis 2009 da Ulusal Saglik ve Klinik Mukemmellik Enstitusu NICE eriskinlerde siddetli kronik el ekzemasinin tedavisi icin Alitretinoin kullanimina iliskin on kilavuz 6 yayinladi Bu oneri potent topikal kortikosteroidlere oral immunsupresanlara veya fototerapiye yanit vermeyen siddetli kronik el ekzemasi olan hastalarin ilaci almasi gerektigini belirtmistir Etki mekanizmasi Duzenle Insan alfa retinoid x reseptoru RXR ligand baglayici alanin kristal yapisi Dogal ligandi 9 cis retinoik aside baglanmistir 7 Alitretinoin molekulleri parlak sari renk ile isaretlenmistir Alitretinoinin retinoid X reseptoru icin endojen ligand dogal olarak vucutta bu reseptoru aktive eden bir madde olduguna inanilmaktadir fakat ayni zamanda retinoik asit reseptorunu de aktive etmektedir 1 8 9 Yan etkiler DuzenleSikliklarina gore yan etkiler Duzenle Sistemik kullanim kronik el egzamasi tedavisinde 1 4 Cok yaygin gt 10 Bas agrisi Hipertrigliseridemi Yuksek dansiteli lipoprotein dusmesi HiperkolesterolemiYaygin 1 10 Anemi Artan demir baglama kapasitesi Monositlerde azalma Trombositlerde artma TSHda azalma Serbest T4 dusuklugu Kizarikliklar Konjonktivit Kuru goz Goz tahrisi Transaminaz yuksekligi Kuru cilt Kuru dudaklar Egzama Dermatit Eritema Sac dokulmesi Eklem agrisi Kas agrilari Kanda kreatin fosfokinaz artmasi Yaygin olmayan 0 1 1 Bulanik gorme Katarakt Burun kanamasi Kasinti Isilik Cilt soyulmasi Asteatotik egzama Exostosis Ankilozan spondilit Seyrek lt 0 1 Benign intrakranial hipertansiyon VaskulitBilinmeyen Anafilaktik reaksiyonlar Asiri duyarlilik Depresyon Ruh hali degisiklikleri Intihar dusuncesi Dusuk gece gorusu Topikal kullaniminda kaposi sarkomu tedavisinde 10 Cok yaygin gt 10 Dokuntu 77 Agri 34 Kasinti 11 Yaygin 1 10 Eksfoliyatif dermatit Odem Deri degisimi ParesteziKontrendikasyonlar Duzenle Hamilelik diger A vitamini urunlerinin cogunda oldugu gibi mutlak bir kontrendikasyon olup dogurganlik potansiyeli olan ve hamileligi onlemek icin onlem almayan kadinlarda sistemik kullanimindan kacinilmalidir 1 Toctino alitretinoinin oral kapsul formulasyonu soya yagi ve sorbitol icerir Yer fistigi soya alerjisi veya nadir kalitsal fruktoz intoleransi olan hastalar bu ilaci almamalidir 1 Ayrica emziren annelerde de kontrendikedir 1 Alitretinoinin oral formulasyonu su hastalarda kontrendikedir 1 Karaciger yetmezligi Siddetli bobrek yetmezligi Kontrolsuz hiperkolesterolemi Kontrolsuz hipertrigliseridemi Kontrolsuz hipotiroidizm Hipervitaminoz A Alitretinoindeki herhangi bir yardimci maddeye karsi asiri duyarliligi bulunanlar Ilac etkilesimleri Duzenle Bu ilac bir CYP3A4 substratidir ve dolayisiyla bu enzimin herhangi bir inhibitoru veya indukleyicisi alitretinoinin plazma seviyelerini degistirebilir 1 A vitamini fazlaligi olan hastalara verilmemelidir cunku retinoid X reseptoru uzerindeki etkilerinin daha da kotulesmesi olasidir 1 Ayni zamanda tetrasiklin ile etkilesime girerek benign intrakranial hipertansiyon a neden olabilir 1 Doz asimi Duzenle Alitretinoin A vitamini formudur Alitretinoin onkolojik klinik calismalarda kronik el ekzemasi icin verilen terapotik dozun 10 katindan fazla dozlarda uygulanmistir Gozlenen yan etkiler retinoid toksisite ile uyumludur ve siddetli bas agrisi diyare yuz kizarmasi ve hipertrigliseridemidir Bu etkiler tedavi edilebilirlerdir 1 Ayrica bakiniz DuzenleRetinoidler Kaposi sarkomu Tretinoin all trans retinoik asit Kaynakca Duzenle a b c d e f g h i j k l m n Toctino 10mg and 30mg soft capsules Summary of Product Characteristics SPC electronic Medicines Compendium Stiefel 30 Agustos 2013 23 Mayis 2018 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 1 Subat 2014 Panretin Alitretinoin Drug Information RxList 21 Kasim 2000 18 Aralik 2008 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 14 Ocak 2009 Panretin EPAR Product Information PDF European Medicines Agency Eisai Ltd 14 Eylul 2012 23 Mayis 2018 tarihinde kaynagindan arsivlendi PDF Erisim tarihi 22 Mayis 2018 a b PANRETIN alitretinoin gel Eisai Inc DailyMed Eisai Inc Mart 2012 2 Subat 2014 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 1 Subat 2014 Ruzicka Thomas Larsen Frederik Gronhoj Galewicz Dorota Horvath Attila Coenraads Peter Jan Thestrup Pedersen Kristian Ortonne Jean Paul Zouboulis Christos C Harsch Martin Brown Thomas C Zultak Maurice 2004 Oral Alitretinoin 9 cis Retinoic Acid Therapy for Chronic Hand Dermatitis in Patients Refractory to Standard Therapy Results of a Randomized Double blind Placebo Controlled Multicenter Trial Arch Dermatol 140 12 ss 1453 1459 doi 10 1001 archderm 140 12 1453 PMID 15611422 NICE guidance documentation 28 Mayis 2012 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 22 Mayis 2018 Sablon Cytuj pismo Rowe A Subat 1997 Retinoid X receptors The International Journal of Biochemistry amp Cell Biology 29 2 ss 275 8 doi 10 1016 S1357 2725 96 00101 X PMID 9147128 Dawson MI Xia Z Jan 2012 The retinoid X receptors and their ligands Biochimica et Biophysica Acta 1821 1 ss 21 56 doi 10 1016 j bbalip 2011 09 014 PMC 4097889 2 PMID 22020178 Panretin alitretinoin topical dosing indications interactions adverse effects and more Medscape Reference WebMD 23 Mayis 2018 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 1 Subat 2014 https tr wikipedia org w index php title Alitretinoin amp oldid 27491912 sayfasindan alinmistir, wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey,
ne arasanız burada
hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, seks, porno, indir, yukle, sex, izle, seks izle, porno izle, mobil seks, telefon için, chat, türk chat, turk, türk, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar.
Alitretinoin
Author: Anoma Ranaweera B.V. Sc; PhD (Clinical Biochemistry, University of Liverpool, UK), 2013.
Table of contents
arrow-right-smallAlitretinoin is a first generation member of the retinoid family, which also includes retinol , retinal, tretinoin, isotretinoin and acitretin. The retinoids are all related to Vitamin A.
What is alitretinoin used for?
- Alitretinoin gel 0.1% (Panretin®) is used to treat skin lesions resulting from Kaposi sarcoma (KS), a cancer of the cells lining blood vessels and is most often seen in patients with HIV /AIDS.
- Alitretinoin capsules (Toctino®) are used to treat severe chronic hand dermatitis / eczema that does not respond to potent topical corticosteroid therapy.
How does alitretinoin work?
- Retinoids play a role in regulating normal cell growth and cell death.
- Alitretinoin binds to retinoid receptors on the cell nucleus and activates the receptors.
- Activated receptors regulate the expression of genes that control cell differentiation and growth in both normal and abnormal cells.
- In this way, alitretinoin is able to inhibit the growth of Kaposi sarcoma cells.
- The mechanism of action of alitretinoin in chronic hand eczema is unknown.
- Alitretinoin has demonstrated immunomodulatory and anti- inflammatory effects that are relevant to skin inflammation .
How is alitretinoin administered?
Alitretinoin gel 0.1%
- Alitretinoin gel is usually applied directly to the AIDS-related KS lesions twice a day.
- It can be applied three or four times a day if tolerated.
- If side effects occur, the frequency of application should be decreased.
- Affected skin is thoroughly cleaned with mild soap or cleanser and water. Avoid medicated or abrasive soap, or soap that dries the skin.
- Clean fingertips, a gauze pad, or a cotton swab may be used to apply the medication.
- The gel should not be applied to the skin outside the KS lesions.
- The gel is allowed to dry for at least 3 to 5 minutes before putting on clothing.
- Dressings, bandages, cosmetics, lotions, or other skin medications should not be applied to the area being treated.
- Response to treatment has been seen within two weeks in some patients, however, longer treatment periods (8-14 weeks) may be required in other patients.
- Application of the gel is best avoided near mucosal surfaces such as eyes, nostrils, mouth, lips, vagina , tip of the penis, rectum or anus .
- Insect repellants containing diethyltoluamide (DEET) should be avoided because of potential interaction and increased toxicity .
Alitretinoin capsules
- Alitretinoin capsules should only be prescribed by dermatologists or physicians with experience in the use of systemic retinoids, and have full understanding of the risks of systemic retinoid therapy and requirements for regular monitoring.
- The medication is usually taken with a meal.
- Alitretinoin is teratogenic (it causes birth deformities ). A negative pregnancy test should be confirmed before commencing treatment.
- The recommended starting dose is 30mg once daily.
- A dose reduction to 10mg once daily may be considered in patients with unacceptable side effects on the higher dose.
- A treatment course of alitretinoin is usually 12 to 24 weeks, depending on response.
- Treatment should be stopped in patients who continue to have severe disease after the initial 12 weeks of treatment.
- If the dermatitis recurs, patients may benefit from further treatment with alitretinoin.
- Alitretinoin should not be prescribed if the patient’s dermatitis can be adequately controlled by standard measures, including skin protection, avoidance of allergens and irritants , and treatment with potent topical corticosteroids .
- Alitretinoin is not recommended for use in patients under 18 years of age.
- Licensing requirements may mean that prescriptions of alitretinoin for women of childbearing potential are limited to 30 days and continuation of treatment requires a new prescription.
Potential drug interactions with alitretinoin
- Alitretinoin is metabolised by cytochrome P450 3A4 (CYP3A4; a liver enzyme involved in drug metabolism ).
- CYP3A4 inhibitors such as ketoconazole increase the plasma level of oral alitretinoin and dose reduction may be required.
- A 16% reduction of simvastatin plasma levels has been observed when it is taken with oral alitretinoin.
- It is not known if there are any interactions between topical alitretinoin and systemically administered drugs for KS.
- To date, topical alitretinoin has not been reported to interact with systemic antiretroviral drugs, azole antifungals and macrolide antibiotics.
- No pharmacokinetic interactions have been observed when oral alitretinoin is taken with ciclosporin or the oral contraceptive ethinyl estradiol and norgestimate.
What adverse events can alitretinoin cause?
Alitretinoin gel 0.1%
Adverse events related to the use of alitretinoin gel in patients with AIDS-related KS occurr almost exclusively at the site of application. These include:
- warmth or slight stinging of the skin
- lightening or darkening of the skin
- red, scaling skin
- rash
- swelling, blistering, or crusting of the skin
- pain at site of application
- itching
- sun sensitivity in the treated site.
Alitretinoin capsules
- Headache
- Increased levels of triglycerides and blood cholesterol
- Blood cell disorders: decreased clotting, decrease in the number of red and white blood cells
- Thyroid problems: decreased levels of thyroid hormones
- Eye problems: inflammation of the eye ( conjunctivitis ) and eyelid area; eyes feel dry and irritated
- Muscle and joint pain
- Skin and hair problems: dryness of the skin, especially over the lips and face, inflamed skin, hair loss
- Increased risk of sunburn
- Increased levels of liver enzymes have been seen in blood tests
- Depression, anxiety, aggressive tendencies, mood alterations and very rarely, suicidal ideation have been reported in patients treated with systemic retinoids, including oral alitretinoin.
- Allergic reactions affecting the skin, including anaphylaxis and vasculitis have been rarely reported.
Use in pregnancy
- Alitretinoin gel can harm the fetus if it is absorbed through the skin.
- Women of child-bearing potential should avoid becoming pregnant when using the gel or taking the capsules
- It is not known whether the risk is increased by application of alitretinoin gel to ulcerated lesions.
- Alitretinoin capsules for hand eczema should not be taken by women of child-bearing potential, unless strict contraceptive precautions are followed.
- In order to exclude the possibility of pregnancy, pregnancy test should be performed and its date and result recorded prior to prescribing alitretinoin capsules.
- The need for repeated pregnancy tests every month depends on the patient’s sexual activity and recent menstrual history.
- Five weeks after stopping treatment, women should undergo a final pregnancy test to exclude pregnancy.
Use in nursing mothers
- It is not known if alitretinoin is excreted in human milk.
- Because many drugs are excreted in human milk, mothers should stop nursing before using alitretionin.
Use in children
The safety and effectiveness of alitretinoin have not been established in children.
Use in the elderly
The safety and efficacy of alitretinoin in patients aged 65 years and older have not been assessed.
Precautions
- Exposure of skin treated with alitretinoin gel to sunlight and sunlamps should be minimised to avoid photosensitivity .
- Patients on oral alitretinoin should be observed for signs of depression and referred for appropriate treatment if necessary.
- In case of adverse effects, the drug may be stopped or the dose may be reduced.
New Zealand approved datasheets are the official source of information for these prescription medicines, including approved uses and risk information. Check the individual New Zealand datasheet on the Medsafe website.
Comments are closed, but trackbacks and pingbacks are open.