Инструкция по применению КВЕТИАПИН-ТЕВА (QUETIAPINE-TEVA)

Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапин-Тева.

Quetiapine teva 25 mq-dan necə imtina etmək olar

Insulinin yeridilmə texnikası

Dəməli şəffaf insulin məhlulu olan flakonu göturməklə, siz məhz aktropidi götürmüsünüz.

Insulinin sorulmasi
Insulinin sorulmasi asilidir:

1.Yeridildiyi yerden: qarina yeridildikden 10-15 deq, bazuya yeridildikden 15-20 deq, buda yeridildikden 30 deq sonra preparat oz tesirini gostermeye başlayir.

2. Fiziki fealiyyetden:eger siz insulini buda yeritmisinizse ve sonra qaçişla ve ya velosiped surmekle meşgul olmusunuzsa, onda insulin kresloda oturub televizora baxdigniz ve ya qezet oxudugunuz veziyyete nisbeten qana defelerle çox tez daxil olacaq.

3.Bedenin temperaturundan:eger siz isti vanna qebul etmisinizse insulin suretle, yox eger uşuyursunuzse onda leng menimsenilecekdir.

4.Inyeksiya nahiyesinde mikrosirkulyasiyani yaxşilaşdiran mualice proseduralarindan:bele proseduralara masaj,hamam, sauna, qizdirici fizioproseduralar aiddir.

5. Orqanizmde mubadile ve elektrolit pozgunlugunun olmasi. Meselen qanin kimyevi terkibinin turşuluga teref deyişmesi(asidoz),hipoqlikemiya, insulinin sorulmasini pozur.

Bilmek lazimdir ki, insan insulini heyvan menşeli insulinden tez sorulur. En yaxşi konsentrassiyasi yuksek ve neytral insulinler sorulur.
Başlanğıca

INSULININ DOZASININ ARTIQ OLMASI.
Hələ Samodji posthipoqlikemik hiperqlikemiya fenomeni, yəni hipoqlikemik reaksiyadan sonra
qanda qlükozanın artma fenomenini təsvir etmişdi. Orqanizm üçün agır stress olan kəskin hipoqlikemiyaya cavab olaraq, əks idarəetmə mexanizmleri aktivləşir, ketaxolaminlərin, kortizolun,qlükaqonun,STH-nun qana keçməsi baş verir, bunun
ardıyca isə qara ciyər tərəfindən qlükoza ifrazı artır. Beləliklə orqanizm özü mustəqil hipoqlikemiyanın öhdəsindən gəlir. La-
kin çox vaxt belə reaksiyadan sonra normaqlikemiya yox, hiperqlikemiya əmələ gəlir.
Bu qismən lipolizin aktivləşməsindən, ketogenezin yüksəlməsindən, keton cisimciklərinin
Konsentrassiyasının artmasından baş verir ki, buda insulinrezistentliyin inkişafına gətirib çıxarır. əgər xəstə hipoqlikemiya simptomlarını hiss etmirsə və ya onlar gəcə xəstənin oyanması üçün kafi qədər deyildirsə, onda o hiss edilməz qalır. Və bu zaman hipoqlikemiyadan sonra acqarına və ya digər vaxt qanda şəkərin yüksək səviyyəsi qeyd olunur. Buradan da elə bil ki, güya düz olan –qəbul olunan insulinin dozasının az olması nəticəsi çıxarılır və doza artırılır, bu isə vəziyyəti daha da pisləşdirir. Belə mentiqsizlik xəstəliyin əhəmiyyətli qeyri stabil gedişi və dekompensassiyası fonunda insulinin xroniki olaraq dozasının artıq təyin olunmasına gətirib çıxarır.
Belə insulinterapiyanın ağırlaşmalarının klinik şəkli polimorfdur. Bu halda gizli hipoqlikemiyaları aşkar etmək üçün mükəmməl müayinə və müşahidə lazımdır. Qəfləti və yeməkdən sonra keçib gedən zeiflik və başgicəllənmə tutmaları, baş ağrıları hipoqlikemiyanın yeğanə simptomları ola bilər. Gecə hipoqlikemiyaları dəhşətli yuxugörmə, yuxunun pozulması, baş ağrıları, tərləmə, oyandiqdan sonra isə gün ərzində əzginlik, yuxululuq ilə muşahidə oluna bilər.
əhval-ruhiyənin tez-tez dəyişməsi, əsəbilik,depressiya, ağlağanlıq, uşaq və yeniyetmələrdə isə aqressivlik, neqativizm, yeməkdən imtina etmə halları da tez-tez rast gəlinir.
Somodji sindromu çox vaxt uşaqlarda, yeniyetmə və gənc yaşlarında yüksək doza qebul edən xəstələrdə inkişaf edir. Uşaqların boyu və cinsi inkişafı ləngiyir, onlarda hepatomeqaliya qeyd olunur. Vacib simptom odur ki, şəkərli diabetin daimi dekompensassiyasına baxmayaraq,
xəstələr ariqlamır, əksinə bəzilərinin çəkisi hətta artır.
Insulinin dozasının xroniki artıq olması sindromunun əsas təzahürləri bunlardır :
1) şəkərli diabetin hədsiz labil gedişli olması,sutka ərzində qlikemiyanın kəskin tərəddüd etməsi və ketoza meyillilik ;
2) tezləşmiş aşkar və gizli hipoqlikemiyalar ;
3) xəstəliyin xroniki dekompensassiyasına baxmayaraq, bədən çəkisinin artması ;
4) Insulinin dozasını artırdıqda şəkərli diabetin gədişinin pisləşməsi və insulinin dozasını əhəmiyyətli azaltdıqda kompensassiyanın alınması.
Samodji fenomenini saat 4-6 arsınnda, sübh vaxtı kontrinsulyar hormonların (adrenalin, qlükaqon, kortizol və xüsusilə də somototrop hormon)sekressiya ritmi ilə əlaqədar qlikemiyanın səviyyəsinin yüksəlməsi ilə xarakterizə olunan ‘sübh şəfəqi’ fenomeni ilə diferensassiya etmək lazımdır. Bu fizioloji xüsusiyyət həm sağlam insanlarda, həm də şəkərli diabetlə xəstə insanlarda
müşahidə olunur. Səhər hipoqlikemiyanın səviyyəsinin yüksəlməsi şəkərli diabetlə xəstələrdə
yalnız « subh şəfəqi » sindromu ilə yox, ola bilər ki, gecə hipoqlikemiyası ilə əlaqədar arta bilər, bunu da gecə saat 2.00-3.00 arasında xəstənin qanında qlükozanın səviyyəsini təyin etməklə bilmək olar.
Insulinin dozasının xroniki artıqlığının mualicəsi insulin dozasının korreksiyasından ibarətdir. Samodji sindromuna şübhə olduqda xəstəni diqqətlə müşahidə etməklə insulinin sutkalıq dozası 10-20% azaldılır. Insulinin dozası 2 üsulla azaldılır –dozenı 2-3 ay müddətində azaldırlar və doza 10-14 gün ərzində azaldılır. Intensiv insulinterapiyada dozanın adekvat korreksiyası tez və asan tapılır.

İnsulin pompası nədir?
İnsulin pompası – bu balaca, batareya ilə işləyən, diabetli xəstələrin qanına insulin yeridən, mədəaltı vəzin funksiyasını yerinə yetirən cihazdır. Pompa insulinin orqanizmə daim daxil olmasını təmin etmək üçün nəzərdə tutulmuşdur və qlükozanın səviyyəsini normada saxlamaq üçün, orqanizmın insulinə olan təlabatından asılı olaraq pasient özü bu cihazda dozanı nizamlamalıdır.

İnsulin pompası neçə işləyir?
Pompa kartridj/flakondan rezervuara yığılan insulini pasientin orqanizminə göndərir, rezervuar isə pompanın korpusunun arxa divarındaki boşluğa yerləşdirlir. Rezervuar nazik plastik borucuqla insulini pasientin orqanizminə göndərən kateterlə birləşdirilir.İnsulin kateterin axrınçı hissəsi olan nazik,elastik kanyula vasitəsilə xüsusi gurğunun- serterin hesabına tamamilə agrısız dərialtı- piy toxumasına yeridilir. Çox vaxt kateterin kanyulasını qarın nahiyəsinin dərisinə bərkidirlər.İnsulin işləndikçə xəstələr müstəqil olaraq rezervuarı təzəsi ilə əvəz edir və həmçinin hər 2-3 gündən bir kateteri dəyişirlər. Pompa asan proqramlaşdırılır və avtomatik olaraq orqanizmin təyin olunmuş düzgün doza ilə təmin edir (bazal doza),buda yemək arası və gecə qlükozanın səviyyəsini normada qalmasına kömək edir. Müalicə həkiminin köməyi ilə pasient bazal dozanın onun orqanizminə lazım olan müəyyən parametrlərini düzəldə bilər.Pasient həmcinin onun fiziki aktivliyinin dərəcəsindən və qəbul etdiyi qidadan asılı olaraq çox asan yeridilən insulinin dozasını dəyişə bilər.

Pompa insulinterapiyası sadə işləyir.Pompanın işinin prinsipi – qlükozanın səviyyəsini yemək qəbulundan sonra, yemək arası fasilələrdə və yuxu zamanı normada saxlamaq üçün orqanizmin təbii funksiyası olan, insulinlə qanı müntəzzəm təmin etməkdən ibarətdir.

Pompa qlükozanın səviyyəsinə “ciddi nəzarətə” nail olmağa kömək edir.

Pompanın köməyi ilə diabetli xəstələr yeridilən insulinin dozasının qlükozanın səviyyəsini normada saxlamaq üçün dəyişə bilərlər. Bu ciddi ağırlaşmalar törədə bilən hiperglikemiyanın əmələ gəlməsini qarşısını alır, həmcinin sağlamlıq üçün çox təhlükəli ola bilən, xüsusi ilə də gecə vaxtı baş verə biləcək hipoqlikemiyanın da qarşısını alır.

İnsulin pompası fasiləsiz olaraq orqanizmi çox dəqiq lazım olan dozada insulinlə təmin edərək mədəaltı vəzin funksiyasını maksimal dəqiq realizə edir. Normal fəaliyyət göstərən mədəaltı vəzi hər 12-14 dəqiqədən bir qana insulin göndərir.Pompada həmçinin xəstənin fərdi tələbatlarından asılı olaraq müxtəlif bazal dozaları təyin etməklə, müntəzzəm olaraq orqanizmi insulinlə təmin edir.

Pompa dəqiq və səhfsiz işləyir.İnsulin pompası insulini 0,1 və 0,05 vahid dəqiqliyinə qədər göndərir. Belə dəqiqlik çox saylı inyeksiyalarla müalicədə mümkün deyildir.

Pompadan istifadə edərək siz öz həyatınızı sərbəst yaşaya bilərsiniz. Ənənəvi üsullarla müaliçə olunan və ciddi gün rejiminə əməl etməyə məcbur olan şəkərli diabetli xəstələrdən fərqli olaraq, pompa insulinterapiyasına keçənlər ciddi qida qəbulu və fiziki fəaliyyət qrafikindən azaddırlar. Öz tələbatlarından və ya qəbul etdikləri qidadan asılı olaraq xəstə özü müstəqil insulinin dozasını elə dəyişə bilər ki, qlükozanın səviyyəsi normada qalsın.
İnsulin pompasından necə istifadə etməli

İnsulin pompası insulinin fasiləsiz rejimlə yeridilməsi üçün nəzərdə tutulmuşdur.

İnsulin flakon/kartridjdən rezervuara yığılır, oradan kateterin borucuğu ilə plastırla dəriyə fiksasiya olunan kanyula vasitəsi ilə dəri altına batırmaqla (serter) dəri altı toxumaya

Инструкция по применению КВЕТИАПИН-ТЕВА (QUETIAPINE-TEVA)

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, овальные, с гравировкой “Q50” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

1 таб.
кветиапина фумарат	57.5 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	50 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза Methocel E5 Premium, гипромеллоза Methocel K100 Premium LV, гипромеллоза Methocel K4M Premium CR, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат безводный, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: опадрай 15B265003 коричневый (титана диоксид (E171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, макрогол 400, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172), полисорбат 80).

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (6) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020189 от 18.10.2013 – Действующее

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, с гравировкой “Q200” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

1 таб.
кветиапина фумарат	230 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	200 мг

Состав оболочки: опадрай 15B220002 желтый (титана диоксид (E171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 15cP, макрогол 400, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), полисорбат 80).

таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020190 от 18.10.2013 – Действующее

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой “Q300” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

1 таб.
кветиапина фумарат	345 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	300 мг

Состав оболочки: опадрай 115B220003 желтый (титана диоксид (E171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, макрогол 400, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172), полисорбат 80).

таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020191 от 18.10.2013 – Действующее

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой “Q400” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

1 таб.
кветиапина фумарат	460 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	400 мг

Состав оболочки: опадрай YS-1-7003 белый (титана диоксид (E171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, макрогол 400, полисорбат 80).

Описание лекарственного препарата КВЕТИАПИН-ТЕВА создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 22.04.2015 г.

Фармакологическое действие

Кветиапин-Тева- атипичный антипсихотический препарат, оказывающий антагонистические эффекты на большое число нейротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и его активный метаболит норкветиапин, обладает сродством к серотониновым (5-HT 1A и 5-HT 2 ), допаминовым D 1 и D 2 , гистаминовым (H 1 ) и адренергическим α 1 и α 2- рецепторам. Является более сильным ингибитором 5-HT 2 -рецепторов, чем допаминовых D 1 и D 2 – рецепторов. Кветиапин обладает также высоким сродством к гистаминовым (H 1 ) и α 1 –адренорецепторам, более низким сродством к α 2 –адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, не известен. Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты препарата предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического действия на рецепторы. Развитие сонливости при приеме кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H 1 ) рецепторам. Развитие ортостатической гипотензии во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством к α 1 -адренорецепторам.

По данным доклинических тестов, прогнозирующих экстрапирамидные побочные эффекты (ЭПЭ), кветиапин не похож на стандартные антипсихотические средства и обладает атипичным профилем. При длительном введении кветиапин не вызывает суперчувствительности дофаминовых D2-рецепторов.

Кветиапин-Теване вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кветиапин-Теваили плацебо.

Фармакокинетика

При пероральном введении кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Кветиапин примерно на 83% связывается с белками плазмы крови. Максимальные молярные концентрации активного метаболита N-дезалкил-кветиапина в равновесном состоянии составляют 35% от отмеченных концентраций для кветиапина. Периоды полувыведения кветиапина и N-дезалкил-кветиапина составляют около 7 и 12 ч соответственно.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил-кветиапина в одобренном диапазоне доз является линейной. У мужчин и женщин кинетика кветиапина не различается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов примерно на 30–50% ниже по сравнению с взрослыми пациентами в возрасте от 18 до 65 лет.

У субъектов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ) средний плазменный клиренс кветиапина был снижен примерно на 25%, однако отдельные показатели клиренса соответствовали диапазону для здоровых субъектов.

Средняя молярная дозовая фракция свободного кветиапина и активного метаболита N-дезалкил-кветиапина, которая экскретировалась с мочой, составила

Кветиапин активно метаболизируется печенью; после введения меченного радиоактивным изотопом кветиапина на долю исходного препарата приходилось менее 5% от неизмененного связанного с препаратом материала в моче и кале. У лиц с доказанным нарушением функции печени (стабильный алкогольный цирроз печени) средний плазменный клиренс кветиапина снижался примерно на 25%. Поскольку кветиапин активно метаболизируется в печени, ожидается, что в популяции пациентов с нарушением функции печени будет отмечаться повышенный плазменный уровень препарата. У таких пациентов может потребоваться коррекция дозы.

Примерно 73% радиоактивности выводилось с мочой и 21% — с калом. Исследования in vitro установили, что CYP3A4 является первичным ферментом, который отвечает за метаболизм кветиапина, опосредованный цитохромом P450. N-дезалкил-кветиапин образуется в первую очередь и выводится посредством CYP3A4.

In vitro было обнаружено, что кветиапин и ряд его метаболитов (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами активности цитохрома человека P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4. Ингибирование CYP in vitro было отмечено лишь при концентрациях, которые в 5–50 раз превышали концентрации у человека при назначении препарата в дозовом диапазоне от 300 мг/сут. Основываясь на этих результатах in vitro, можно сделать вывод о низкой вероятности того факта, что совместное введение кветиапина с прочими препаратами приведет к клинически значимому ингибированию опосредованного цитохромом P450 метаболизма иного препарата. По данным исследования специфического взаимодействия у пациентов с психозом после введения кветиапина не было отмечено увеличения активности цитохрома P450.

Показания к применению

острые и хронические психозы, включая шизофрению;
маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Режим дозирования

Кветиапин-Тева назначается 2 раза в сутки внутрь, независимо от приема пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг

Начиная с 4-го дня и далее доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости у отдельного пациента дозу можно корректировать в диапазоне от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. Дозу можно корректировать в зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, пациента в диапазоне от 200 до 800 мг/сут. Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства:

1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапин-Тева составляет 600 мг.

Кветиапин-Тева следует с осторожностью применять у пожилых пациентов, особенно в начале лечения. У пожилых пациентов начальная доза Кветиапин-Тева составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая будет меньше, чем у более молодых пациентов.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Кветиапин-Тева у детей и подростков не оценивалась.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек и печени клиренс Кветиапин-Тева при приеме внутрь снижен примерно на 25%. Кветиапин-Тева активно метаболизируется в печени, а потому должен с осторожностью применяться у пациентов с доказанным нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени и почек лечение Кветиапин-Тева должно начинаться с дозы 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия

сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность.

сухость во рту, синдром «отмены», гиперпролактинемия, тахикардия, ортостатическая, гипотензия, обморок, ринит, запор, диспепсия, повышение аппетита, увеличение массы тела, рвота, легкая астения, периферические отеки, повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), гипергликемия, лейкопения, гипогемоглабинемия.

эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, дизартрия, реакции гиперчувствительности, судороги, синдром усталых ног, дисфагия, повышение активности гаммаглутаминотрансферазы (ГГТ), повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), гиперпролактинемия, кошмарные сновидения, нечеткость зрения, повышение активности креатинфосфокиназы, сомнамбулизм и схожие явления.

желтуха, приапизм, галакторея, злокачественный нейролептический синдром, повышение концентрации ТТГ, снижение концентрации общего и свободного Т 4 , общего Т 3, гипотермия.

анафилактические реакции, сахарный диабет, поздняя дискинезия, гепатит, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, одышка, лихорадка.

При применении нейролептиков были отмечены случаи удлинения интервала QT, желудочковой аритмии, внезапной смерти, остановкисердца и пируэтной тахикардии, эти симптомы считаются побочными эффектамиданного класса препаратов.

нейтропения, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, (например, ингибиторов протеазы ВИЧ, противогрибковых препаратов из группы азольных производных, эритромицина, кларитромицина и нефазодона);
детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучались).

у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судрожные припадки в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность Кветиапина-Тева у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин-Тева можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапин-Тева.

Применение при нарушениях функции печени

Кветиапин-Тева активно метаболизируется в печени, а потому должен с осторожностью применяться у пациентов с доказанным нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек лечение Кветиапин-Тева должно начинаться с дозы 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Безопасность и эффективность Кветиапин-Тева у детей и подростков не оценивалась. Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Во время терапии Кветиапин-Тева может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов.

Кветиапин-Тева следует с осторожностью применять у пациентов с установленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с поражением сосудов головного мозга или иными состояниями, предрасполагающими к развитию гипотензии. Кветиапин-Тева может вызывать развитие ортостатической гипотензии, особенно во время начального периода титрования дозы; поэтому при развитии гипотензии требуется снижение дозы или более постепенное ее титрование.

Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями с ранее отмечавшимся удлинением интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кветиапин-Тева одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT с, особенно у лиц пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT.

При лечении пациентов с судорогами в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме Кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо.

При развитии признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарат или постепенного его отменить.

Злокачественный нейролептический синдром

При лечении антипсихотическими средствами, включая Кветиапин-Тева, может развиваться злокачественный нейролептический синдром. Клинические проявления этого синдрома включают гипертермию, изменение состояния сознания, мышечную ригидность, нестабильность автономной нервной системы и повышение уровня креатинфосфокиназы . В подобных случаях лечение Кветиапином-Тева следует отменить и назначить соответствующее медикаментозное лечение.

В клинических исследованиях кветиапина выраженная нейтропения (уровень нейтрофилов < 0,5 х 10 9 /л) встречалась не часто.

Большинство случаев выраженная нейтропении развивались в течение двух месяцев после начала лечения кветиапином. По данным постмаркетингового опыта применения, после отмены кветиапина наблюдалось обратное развитие лейкопении и/или нейтропении.

Возможные факторы риска нейтропении включают предшествующую лейкопению и данные о лекарственной нейтропении в прошлом. Лечение кветиапином следует прекратить у пациентов со снижением уровня нейтрофилов

На фоне приёма препарата возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета, у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета.

На фоне приема препарата возможно повышение концентрации тригли-церидов и холестерина, а также снижение концентрации ЛПВП. Поэтому следует контролировать уровень липидов.

Острые реакции, связанные с отменой препарата

При резкой отмене препарата могут наблюдаться следующие острые реакции – тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение. Может возникнуть возвращение психотических симптомов, также сообщалось о появлении расстройств непроизвольных движений. В связи с этим отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Пожилые пациенты с деменцией

Кветиапин-Тева не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.

Суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения.

Данные по применению кветиапина в комбинации с дивалпроексом или препаратами лития при умеренных или тяжелых маниакальных эпизодах ограничены; вместе с тем, комбинированная терапия переносилась хорошо. Полученные данные показали наличие аддитивного эффекта к 3-й неделе. Второе исследование не показало развития аддитивного эффекта к 6-й неделе.

Беременность и период лактации

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кветиапин-Тева может вызывать сонливость и головокружение, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.

Передозировка

сонливость, седация, тахикардия и снижение артериального давления.

специфических антидотов нет. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Симптоматическая терапия. Промывание желудка и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Лекарственное взаимодействие

Кветиапин-Тева следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Цитохром P450 (CYP) 3A4 – это фермент, который в первую очередь отвечает за метаболизм кветиапина, опосредованный цитохромом P450. По данным исследования взаимодействия у здоровых добровольцев было показано, что сопутствующее введение кветиапина (в дозе 25 мг) и кетоконазола (ингибитора CYP3A4) вызывало 5-8-кратное увеличение показателя AUC кветиапина. Исходя из этих данных, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 противопоказано. Кроме того, не рекомендуется принимать кветиапин с грейпфрутовым соком.

В исследовании многократного введения доз для оценки фармакокинетики кветиапина, назначаемого до и во время лечения карбамазепином (известный индуктор ферментов печени), было показано, что совместное назначение карбамазепина существенно повышает клиренс кветиапина. Подобное повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (по данным AUC) в среднем на 13% от показателя при изолированном введении кветиапина; у некоторых пациентов отмечался более выраженный эффект. Вследствие такого взаимодействия могут быть достигнуты более низкие плазменные концентрации препарата, что может повлиять на эффективность терапии кветиапином. Совместное введение кветиапина и фенитоина (другого индуктора микросомальных ферментов) вызывало значительное увеличение клиренса кветиапина (примерно на 450%).

У пациентов, получающих индукторы ферментов печени, начало лечения кветиапином возможно только в том случае, если врач сочтет, что польза от такого лечения превышает риск отмены индуктора ферментов печени. Изменение дозы препаратов- индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным; при необходимости их заменяют препаратами, не обладающими индуцирующим действием на ферменты печени (например, вальпроатом натрия).

Совместное введение антидепрессанта имипрамина (известного ингибитора CYP2D6) или флуоксетина (ингибитора CYP3A4 и CYP2D6) не оказывало существенного влияния на фармакокинетику кветиапина.

Совместное введение антипсихотических средств рисперидона или галоперидола существенно не изменяло фармакокинетику кветиапина. Совместное применение кветиапина и тиоридазина приводило к увеличению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Совместное назначение циметидина не изменяло фармакокинетику кветиапина.

Совместное назначение кветиапина не изменяло фармакокинетику препаратов лития.

Совместное введение кветиапина и вальпроата натрия не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику обоих препаратов.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий с распространенными препаратами, влияющими на сердечно-сосудистую систему, не проводились.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении кветапина с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс или увеличение интервала QTc.

Кветиапин (Quetiapine)

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам, по сравнению с допаминовыми D 1 – и D 2 -рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -рецепторам и менее выраженным – к α 2 -рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A 10 -допаминовых нейронов по сравнению с A 9 -нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT 2 – и допаминовые D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T 1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% – через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Показания к применению

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Режим дозирования

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста – 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко – ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко – эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т 4 ).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Применение при нарушениях функции печени

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Инструкция по применению КВЕТИАПИН-ТЕВА (QUETIAPINE-TEVA)

Quetiapine teva 25 mq-dan necə imtina etmək olar

Инструкция по применению КВЕТИАПИН-ТЕВА (QUETIAPINE-TEVA)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Кветиапин (Quetiapine)

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Related posts: